Ізосорбідні таблетки динітратів

Ізосорбідні таблетки динітратів. Показання такі: довгий - Термін лікування ішемічної хвороби серця; профілактика стенокардини; Лікування стійкої стенокардії пектори після інфаркту міокарда; у поєднанні з цифровими та/або діуретиками для лікування хронічної застійної серцевої недостатності; Лікування легеневої гіпертензії.

【Назва наркотиків】
Загальна назва: Таблетки з динітратами ізсорбіду
Англійська назва: Таблетки для динітратів ізсорбіду
【Інгредієнти】 Ізосорбід Дінітрат
Хімічна назва: 1,4,3,6 - Didehydrated - d-sorbitol dinitrate
Молекулярна формула: C6H8N2O8
Молекулярна вага: 236.14
【Зовнішній вигляд】 Білий планшет.
【Показання】 Довгі - Термін Лікування ішемічної хвороби серця; Профілактика стенокардини; Лікування стійкої стенокардії пектори після інфаркту міокарда; Використовується в поєднанні з цифровими та/або діуретиками для лікування хронічної застійної серцевої недостатності; Лікування легеневої гіпертензії.
【Специфікація】 5 мг.
【Використання та дозування】
Усне управління: для запобігання стенокардії Pectoris приймайте 5 - 10 мг (1 - 2 таблетки кожного разу), 2 - 3 рази на день, а загальна добова доза 10 - 30 мг (2 - 6 таблетки до дня). Через індивідуальні відмінності у відповідь дозу потрібно скорегувати на індивідуальній основі. Сублінгвальне введення: щоразу прийміть 5 мг (1 планшет), щоб полегшити симптоми.
【Побічні реакції】 У початковій стадії ліків може виникнути вазодилатний головний біль, викликаний нітратами. Також може виникнути промивання обличчя, запаморочення, ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія. Іноді можна побачити значне зниження артеріального тиску, брадикардія та загострення стенокардії. Колапс і синкоп рідкісні.
【Протипоказання】 гостра недостатність кровообігу (удар, колапс кровообігу); Важка гіпотензія (систолічний артеріальний тиск <90 мм рт.ст.); Гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення - (якщо тільки за умови безперервного гемодинамічного моніторингу); Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; Звуження перикардиту або серцевої тампонади; Важка анемія; Глаукома; Підвищення внутрішньочерепного тиску; Первинна легенева гіпертензія; Особи алергія на nitro - сполук.
【Заходи безпеки】 Застереження у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда з низьким тиском наповнення, аортальним або мітральним стенозом, постуральною гіпотензією та підвищеним внутрішньочерепним тиском. Слід уникати різких припинення препарату, щоб запобігти явищам відскоку.
【Використання у вагітних та годуючих жінок】 Ніяких токсичних ефектів на ембріон не спостерігалося в експериментах з тваринами. Однак препарат слід вживати у вагітних лише тоді, коли це абсолютно необхідно. Незрозуміло, чи виводиться ізсорбідний динітрат (ISDN) у грудному молоці. Тому жінки, що годують, повинні використовувати його обережно.
【Педіатричне використання】 Безпека та ефективність препарату у дітей невизначена.
【Геріатричне використання】 Інформація недоступна.
【Взаємодія з наркотиками】 При використанні в поєднанні з іншими вазодилататором, антагоністами кальцію, - блокаторами, антигіпертензивними препаратами, трициклічними антидепресантами та алкоголем може бути посилений гіпотензивна вплив цього класу препаратів. Це може зміцнити ефект пресора дигідроерготаміну. Одночасне використання стероїдних анти - запальних препаратів може знизити ефективність цього препарату.
【Передозування. Не існує специфічного антагоніста, який би протидіяв вазодилататорному ефекту ISDN. Застосування адреналіну та інших артеріальних судиконструкторів може принести більше шкоди, ніж користі. Методи лікування включають підвищення нижніх кінцівок пацієнта для сприяння венозному поверненню та внутрішньовенної заміни рідини. Мемоглобінемія також може виникати, а метод лікування полягає в внутрішньовенно введенні метилено -синього в дозі 1 - 2 мг/кг.
【Фармакологія та токсикологія】
Фармакологія: Основна фармакологічна дія ISDN - розслабити гладку мускулатуру судин. ISDN метаболізується в організмі, утворюючи мононітрат ізсорбіду (ISMN). Останній вивільняє оксид азоту (ні), який є таким же, як і ендотелій - похідний розслабляючий фактор. Він активує гуанілатциклазу, збільшуючи циклічний монофосфат гуанозину (CGMP) у клітинах гладкої мускулатури, тим самим розслабляючи судинну гладку мускулатуру та розширюючи периферичні артерії та вени, з сильнішим розширенням ефекту на вени. Венозна дилатація змушує кров до басейну на периферії, зменшуючи об'єм крові, що повертається до серця, і зменшуючи кінець лівого шлуночка - Діастолічний тиск і тиск легеневого капілярного клину (перед - навантаженням). АРТЕРІАЛЬНА ДАЛАЦІЯ знижує периферичний судинний опір, систолічний артеріальний тиск та середній артеріальний тиск (після - навантаження). Розширення коронарної артерії збільшує коронарну перфузію.
Загальний ефект полягає у зменшенні споживання кисню міокарда та збільшення постачання кисню, тим самим звільняючи стенокардію.
Токсикологія: в експериментах на тваринах не спостерігалося жодних канцерогенних та мутагенних явищ.
【Фармакокінетика】
ISDN повністю поглинається через пероральне введення, із середньою біодоступністю (F) близько 25%. Це 30% через усне введення та 40% - 60% за допомогою сублінгвального введення. Перший ефект пропуску - в печінці є значущим. Пікова концентрація сироватки досягається через 1 годину після прийому ліків, а ефект однієї дози триває протягом 2 - 4 годин. Обсяг розподілу після поглинання становить 2 - 4 l/кг, швидкість зазору 2 - 4 л/хв, а половина - життя становить приблизно 1 годину. Після денитрації 2 - мононітрат (15% - 25%) та 5 - мононітрат (75% - 85%) і обидва мають біологічну активність. Активність 5 -монітратів сильніша, з половиною - життя 5 годин. Після денитрації в сироватці крові утворюються ізсорбід (близько 37%) та d - сорбіт (близько 7%) та виводиться в сечі. Крім того, 25% виводиться у вигляді глюкуронової кислоти, 2% виводиться в початковій формі, а менше 1% виводиться в калі. Метаболіти 5-мононітратів не мають вазодилатючих ефектів.
【Зберігання】 Запечатано.
【Упаковка】 Оральний твердий препарат, упакований у високу - Поліетиленова пляшка щільності, 100 таблеток на пляшку, одна пляшка на коробку.
【Дійсність】 36 місяців.
【Стандарт】 ch.p . 2020, додаткове видання 1.
【Номер затвердження наркотиків】 Guoyao Zhunzi H12020816.