Таблетки індапаміду

Таблетки з індапамідом, основний інгредієнт - індипамід, який є похідним сульфонамідом як з властивостями антагоніста сечогінного та кальцію.

【Назва наркотиків】
Загальна назва: Таблетки індапаміду
Англійська назва: Таблетки індапаміду
【Інгредієнти】Основний інгредієнт: Індапамід
Додаткові матеріали: кукурудзяний крохмаль, синій цукор, декстрин, карбоксиметил крохмалю натрію, стеарат магнію, плівковий покриття (шлунок - розчинний).
Хімічна назва: n - (2 - метил-2,3-дигідро-1H-індол-1-іл) -3-сульфамойл-4-хлоробензамід
Молекулярна формула: C16H16CLN3O3S
Молекулярна вага: 365,83
【Властивості】Планшет з покриттям плівкою, який виглядає білим після видалення покриття.
【Показання】Основна гіпертонія.
【Специфікація】2,5 мг.
【Використання та дозування】Візьміть перорально, 1 планшет на 24 години, бажано вранці. (Збільшення дози не покращує антигіпертензивний ефект індапаміду, а лише збільшує ефект -).)
【Побічні реакції】
Підсумок функцій безпеки
Найчастіше побічна реакція - це реакція гіперчутливості (переважно залучає шкіру), яка в основному виникає у пацієнтів з алергічною тенденцією, тих, що схильні до астматичних реакцій або папулярних висипань. Під час процесу клінічного випробування після 4 - 6 тижнів лікування гіпокаліємія (сироватковий калім <3,4 ммоль/л) спостерігалася у 25% пацієнтів, а у 10% пацієнтів рівень калію в сироватці крові становив <3,2 ммоль/л. Після 12 тижнів лікування середнє зниження сироваткового калію становило 0,41 ммоль/л.
Більшість аномальних лабораторних висновків та клінічно релевантні побічні реакції залежать від дози -.
Підсумок побічних реакцій у формі таблиці
Наступні побічні реакції спостерігалися під час лікування індапамідом і класифікуються відповідно до наступних частот:
Дуже поширений (більше або дорівнює 1/10); Поширений (більше або дорівнює 1/100 до<1/10); Uncommon (≥1/1000 to <1/100); Rare (≥1/10,000 to <1/1000); Very rare (≥1/100,000 to <1/10,000), Unknown (cannot be estimated from the available data).

【Протипоказання】
● Гіперчутливість до активної речовини, інших сульфонамідів або будь -яких допоміжних речовин.
● Сильна ниркова недостатність.
● печінкова енцефалопатія або важке порушення функції печінки.
● Гіпокалемія.
Цей продукт, як правило, не рекомендується використовувати в поєднанні з літієвими та не - антиаритмічними препаратами, які можуть викликати Torsades de Pointes (див. [Взаємодія лікарських засобів]).

【Запобіжні заходи】
Попередження
Коли функція печінки порушена, тіазид - Сузенні діуретики можуть спричинити печінкову енцефалопатію, особливо в присутності розладів електролітів. Якщо це відбудеться, використання діуретиків повинно бути негайно припинено.
Фоточутливість
Повідомлялося про випадки реакцій фоточутливості у пацієнтів, які використовують тіазиди та тіазид -, пов'язані з діуретиками (див. [Побічні реакції]). Якщо під час лікування виникає реакція фоточутливості, рекомендується припинити препарат. Якщо сечогінний засіб повинен бути використаний знову, рекомендується захистити ділянки, що піддаються сонячному світлу або штучному УФА.
Запобіжні заходи
Баланс води та електроліту
Сироватка натрію
Натрій у сироватці крові потрібно вимірювати перед лікуванням, а потім регулярно контролювати. Спочатку зменшення натрію в сироватці крові може бути безсимптомним, тому регулярний моніторинг натрію в сироватці крові є важливим. У високих групах ризику -, таких як люди похилого віку та пацієнти з цирозом, частота моніторингу повинна бути частішою (див. [Побічні реакції] та [передозування]). Будь -яке сечогінне лікування може призвести до гіпонатріємії, іноді з дуже серйозними наслідками. Гіпонатріємія, що супроводжується гіповолемією, може призвести до зневоднення та ортостатичної гіпотензії. Комбінована втрата іонів калію може призвести до вторинного компенсаторного метаболічного алкалозу; Частота цього ефекту низька, а ступінь легкий.
Сироватковий калік
Втрата калію та гіпокаліємія - це основні ризики, спричинені тіазідами та супутніми діуретиками. Для певних високих - ризику пацієнтів, таких як люди похилого віку та/або пацієнти з неправильним харчуванням та/або прийому численних препаратів, пацієнти з цирозом, що супроводжуються набряком та асцитом, пацієнтами з хворобою серця та серцевою недостатністю тощо, ризик гіпокаліємії (<3.4 mmol/L) must be prevented. Because in these situations, hypokalemia increases the cardiotoxicity of digitalis preparations and the risk of arrhythmias.
Пацієнти з тривалим інтервалом QT на електрокардіограмі, вродженій чи ятрогенній, піддаються певному ризику при використанні цього препарату. Гіпокалемія (і Брадикардія) - це обидва фактори, які можуть викликати сильні аритмії, особливо потенційно смертельні крупи.
Усі перераховані вище ситуації потребують частого моніторингу рівня калію в крові.
Перше вимірювання кров'яного калію повинно бути отримано протягом першого тижня після початку ліків.
Гіпокалемія повинна бути виправлена ​​після виявлення.
Кальцій у сироватці крові
Тіазиди та пов'язані з ними діуретики можуть зменшити екскрецію кальцію в сечі, викликаючи незначне та тимчасове підвищення рівня кальцію в крові. Значне збільшення кальцію в крові може бути спричинене раніше не виявленим гіперпаратиреозом. Лікування слід припинити перед перевіркою функції паращитовидної залози.
Глікемія
Пацієнти з діабетом повинні звернути увагу на моніторинг рівня глюкози в крові, особливо коли відбувається гіпокаліємія.
Сечова кислота
У пацієнтів з гіперурикемією використання цього препарату може збільшити частоту нападів подагри.
Зв'язок між функцією нирок та ефективністю діуретиків
Тіазиди та пов'язані з ниркове діуретики можуть повністю здійснювати свої ефекти лише тоді, коли функція нирок є нормальною або злегка порушеною (рівень креатиніну в сироватці крові менше 25 мг/дл, тобто 220 мкмоль/л). Для людей похилого віку креатинін сироватки слід регулювати відповідно до віку, ваги та статі.
На початковій стадії сечогінного лікування, через втрату води та натрію, об'єм крові буде зменшено, що призведе до зниження швидкості клубочкової фільтрації, що може спричинити підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові. Ця тимчасова функціональна ниркова недостатність не спричиняє серйозних наслідків для пацієнтів із нормальною початковою функцією нирок, але це може призвести до подальшого погіршення до - існуючої ниркової недостатності.
Спортсмени
Спортсмени повинні зазначити, що діючі інгредієнти, що містяться в цьому препараті, можуть дати позитивний результат до допінг -тестів. Спортсмени повинні використовувати його обережно.
Вплив на здатність керувати та керувати машинами
Цей продукт не впливає на настороженість, але в окремих випадках можуть виникати різні реакції, пов'язані зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або при додаванні іншого антигіпертензивного препарату.
Тому здатність керувати транспортним засобом або керувати машинами може бути порушена.
【Використання у вагітних та годуючих жінок】
Вагітність
Існують обмежені дані про використання індапаміду у вагітних (менше 300 результатів вагітності). Довгий - Термінний вплив на тіазиди на пізній стадії вагітності може зменшити об'єм материнської плазми та внутрішньоплакентальний кровотік, що може призвести до ішемії плаценти плода - ішемії плаценти. Дослідження на тваринах не вказували на прямий або непрямий шкідливий вплив на репродуктивну токсичність (див. [Фармакологія та токсикологія]).
Як обережність, найкраще уникати використання індипаміду під час вагітності. Такі препарати не слід застосовувати для лікування фізіологічного набряку, який виникає під час вагітності.
Лактація
Недостатньої інформації про секрецію індапаміду/метаболітів у людському молоці. Може бути алергічна реакція на сульфонамід - похідні препарати та гіпокаліємію. Ризик для новонародженого/немовляти не може бути виключений.
Індипамід за структурою дуже схожий на тіазидних діуретиків, а останні пов'язані зі зменшенням секреції молока або навіть пригніченням лактації під час грудного вигодовування.
Індипамід не слід застосовувати під час грудного вигодовування.
Родючість
Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу на народжуваність щурів -чоловіків та жінок (див. [Фармакологія та токсикологія]). Очікується, що це не вплине на фертильність людини.
【Використання у дітей】
Безпека та ефективність цього препарату у дітей не визначена.
【Використовуйте у літніх】
Дивіться вміст в інших розділах або дотримуйтесь порад лікаря.
【Взаємодія з наркотиками】
Незахищені комбінації
Літіум
У низькій дієті натрію - (знижена екскреція літію в сечі), індапамід підвищує рівень літію в крові і призводить до проявів надлишку літію. Однак якщо слід застосовувати сечогінний засіб, рівень літію в крові слід ретельно контролювати, а дозування слід регулювати за потребою.
Комбінована терапія, яка потребує уваги.
Препарати, що викликають Torsades de Pointes.
● антиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, гідрохінідин, димопіпірамід).
● антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід).
● Деякі антипсихотичні препарати:
● Фенотіазини (хлорпромазин, циамемазин, левомпромазин, тиорідазин, трифлуоперазин).
● Бензаміди (Amisulpride, Sulpiride, SultoPride, Tiapride).
● бутирофенонів (галоперидол).
● Інші: Беприділ, цизаприд, дибенамін, еритроміцин IV, галофантрин, мізоластин, пенамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінінкамін IV.
Ризик шлуночкової аритмії, особливо Torsades de Pointes, збільшується (гіпокаліємія є фактором ризику).
Перш ніж вводити такі комбінації, стежте за гіпокаліємією та виправте її за потребою. Проведіть клінічний, плазмовий електроліт та моніторинг електрокардіограмів.
Коли присутня гіпокаліємія, вживайте наркотики, які не мають недоліку індукування Torsades de Pointes.
Non - стероїдні анти - запальні препарати (nsaids, системні), включаючи Cox - 2 селективні інгібітори, саліцилову кислоту з високою дозою (більше або дорівнюють 3 г/добу)
Може зменшити антигіпертензивну дію індапаміду.
Існує ризик гострої ниркової недостатності (зниження клубочкової фільтрації) у зневоднених пацієнтів.
Пацієнт повинен бути зволожений, а функцію нирок слід контролювати з початку лікування.
Ангіотензин - інгібітори перетворення ферментів (АПФ)
У присутності до - існуючого виснаження натрію існує ризик раптової гіпотензії та/або гострої ниркової недостатності при поєднанні інгібіторів АПФ (особливо у пацієнтів із стенозом ниркової артерії). Тому для пацієнтів із необхідною гіпертонією, які можуть мати виснаження натрію через попереднє використання діуретиків, слід звернути увагу на:
● Інгібітори ACE слід запустити через три дні після зупинки сечогінного засобу, і, якщо необхідно, калію - Виведення сечогінного засобу може бути відновлений.
● або починайте приймати інгібітори АПФ у низькій дозі і повільно збільшувати дозу.
Для пацієнтів із застійною серцевою недостатністю після зменшення дози калію - виводить діуретики, почніть лікування з дуже невеликою дозою інгібіторів АПФ.
Для всіх пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, функція нирок (вміст креатиніну в сироватці крові) повинна бути перевірена протягом перших кількох тижнів введення.
Інші сполуки, які викликають гіпокаліємію: амфотерицин В (внутрішньовенна ін'єкція), глюкокортикоїди та мінералокортикоїди (системні), тетракозактид, стимулюючі проносні засоби
Збільшити ризик гіпокаліємії (адитивна ефект).
Моніторинг вмісту калію в крові та правильної гіпокаліємії при необхідності; Більше уваги слід приділяти в поєднанні з підготовкою Digitalis. Використовуйте не - стимулюючі проносні засоби.
Баклофен
Збільшує антигіпертензивний ефект. Переробити пацієнта; Монітор функції нирок на початку лікування.
Підготовка Digitalis
Гіпокаліємія схильна до індукції токсичного ефекту Digitalis PROCS. Слід звернути увагу на моніторинг калію крові та електрокардіограми, а лікування слід переробити, якщо це необхідно.
АЛОПУРИНОЛ:
При використанні в поєднанні з індапамідом це може збільшити виникнення реакцій гіперчутливості аллопуринолу.
Міркування щодо комбінованої терапії
Калій - щадні діуретики (амілорид, спіронолактон, триамтерен)
Ця розумна комбінація корисна для деяких пацієнтів, але гіпокаліємія або гіперкаліємія все ще можуть виникати (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю та діабетом). Слід звернути увагу на моніторинг вмісту калію в крові та електрокардіограмі, а лікування слід переробити, якщо це необхідно.
Метформін
Функціональна ниркова недостатність, яка може бути індукована діуретиками (включаючи діуретики петлі), може збільшити ризик молочного ацидозу, спричиненого метформіном.
Метформін не слід застосовувати, коли рівень креатиніну в сироватці крові у чоловіків перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л), а у жінок перевищує 12 мг/л (110 мкмоль/л).
Йодований контрастний носій
Для пацієнтів, які зневоднюються через використання діуретиків, комбіноване використання йодованих контрастних середовищ часто збільшує ризик гострої ниркової недостатності, а ризик більший при високому - дозі йодується контрастні носії.
Пацієнт повинен бути регідратним перед використанням йодних сполук.
Іміпрамін - тип антидепресантів (трициклічні антидепресанти), нейролептики
Посилити антигіпертензивну дію, а також збільшити ризик ортостатичної гіпотензії (адитивна ефект).
Кальцій (солі)
Збільшує ризик гіперкальціємії через зменшення екскреції кальцію в сечі.
Циклоспорин, Такролімус
Існує ризик підвищення креатиніну в сироватці крові без збільшення рівня циклоспорину в кровообігу і навіть без виснаження води/натрію.
Кортикостероїди, тетракозактид (системний)
Зменшіть антигіпертензивну дію індапаміду (через затримку води/натрію, спричинене кортикостероїдами).
【Передозування】
Симптоми
Ніякої токсичності не спостерігалося навіть тоді, коли індипамід використовувався до 40 мг. Це 16 разів більше звичайної терапевтичної дози.
Гостра токсичність в основному проявляється як розлади води/електролітів (гіпонатріємія, гіпокаліємія). Клінічні прояви - це нудота, блювота, гіпотензія, хворобливі спазми, запаморочення, млявість, плутанина, поліурія або олігурія або навіть анурія (викликана зменшенням обсягу крові).
Лікування
Початковий метод лікування, прийнятий у спеціалізованому медичному центрі, є: якнайшвидше видаляти прийому препарат за допомогою шлункового промивання та/або прийом активованого вугілля. Після цього слід доповнити воду та електроліти для відновлення балансу води та електролітів.
【Фармакологія та токсикологія】
Індапамід - це сечогінний засіб сульфонаміду. Пригнічуючи поглинання натрію RE - в сегменті розведення ниркової кортикальності, він збільшує екскрецію натрію та хлору в сечі, тим самим збільшуючи вихід сечі та здійснюючи антигіпертензивний ефект під час м'якого діурезу.
【Фармакокінетика】
Поглинання
Індапамід має високу біодоступність (93%).
Після прийняття дози 2,5 мг, час досягнення пікової концентрації препарату крові (TMAX) становить від 1 до 2 годин.
Розподіл
Швидкість зв'язування індапаміду з білками плазми становить 75%.
Життя елімінації - - 14 - 24 години (із середнім рівнем 18 годин).
Порівняно з одним - введенням дози, стійка - Концентрація ліків у плазмі (плато) вища при повторному дозуванні, а плато залишається стабільним, що свідчить про відсутність накопичення лікарських засобів.
Виведення
Зручка нирок становить 60% - 80% від загального зазору.
Кількість ліків, що виділяється в сечі без метаболізації, становить 5%. Більшість індапаміду виводиться з тіла у вигляді метаболітів.
Ниркова недостатність
Для пацієнтів з нирковою недостатністю вищезазначені - згадані фармакокінетичні параметри залишаються незмінними.
【Зберігання】 Захистіть від світла та зберігайте в герметичній ємності.
【Пакет】 ПВХ тверді ліки жорсткі таблетки та лікарський алюміній - упаковка пухирки фольги, 10 таблеток на пухир, 1 пухир на коробку; 10 таблеток на пухир, 3 пухирі на коробку.
【Полиця - життя】 36 місяців
【Стандарти】 Стандарти реєстрації наркотиків Національної адміністрації медичних продуктів YBB01752023
【Номер затвердження】 Guoyao Zhunzi H19994074